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51-05-8, Procaina cloridrato

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Uso di procaina cloridrato
La procaina cloridrato è un farmaco anestetico locale del gruppo amminoestere.Obiettivo: altriLa procaina è un anestetico locale del tipo estere che ha un inizio lento e una breve durata d'azione.La procaina (0,01-100 microM) ha inibito il recettore 5-HT3- corrente interna mediata nella registrazione con patch clamp a cellule intere.La procaina sembra produrre un'inibizione competitiva sui recettori 5-HT3 con una KD di 1,7 microM [1].La procaina è un agente demetilante del DNA che produce una riduzione del 40% del contenuto di DNA di 5-metilcitosina, come determinato dall'elettroforesi capillare ad alte prestazioni o dalla digestione totale degli enzimi del DNA.La procaina può anche demetilare isole CpG densamente ipermetilate.La procaina ha anche effetti di inibizione della crescita in queste cellule tumorali, causando l'arresto mitotico [2].La procaina funziona come un eccitante delle cellule del sistema limbico e quella procaina altera la trasmissione sinaptica in alcuni, ma non in tutti, i percorsi di uscita dall'amigdala [3]

Nomi

Nome Procaina cloridrato
Sinonimo Altri sinonimi

 Procaina cloridrato Attività biologica

Descrizione La procaina cloridrato è un farmaco anestetico locale del gruppo amminoestere.Obiettivo: altriLa procaina è un anestetico locale del tipo estere che ha un inizio lento e una breve durata d'azione.La procaina (0,01-100 microM) ha inibito il recettore 5-HT3- corrente interna mediata nella registrazione con patch clamp a cellule intere.La procaina sembra produrre un'inibizione competitiva sui recettori 5-HT3 con una KD di 1,7 microM [1].La procaina è un agente demetilante del DNA che produce una riduzione del 40% del contenuto di DNA di 5-metilcitosina, come determinato dall'elettroforesi capillare ad alte prestazioni o dalla digestione totale degli enzimi del DNA.La procaina può anche demetilare isole CpG densamente ipermetilate.La procaina ha anche effetti di inibizione della crescita in queste cellule tumorali, causando l'arresto mitotico [2].La procaina funziona come un eccitante delle cellule del sistema limbico e quella procaina altera la trasmissione sinaptica in alcuni, ma non in tutti, i percorsi di uscita dall'amigdala [3].
Catalogo correlato
Riferimenti

[1]. Fan, P. e FF Weight, la procaina compromette la funzione del complesso del canale ionico recettore 5-HT3 nei neuroni gangliari sensoriali del ratto.Neurofarmacologia, 1994. 33(12): p.1573-9.

[2]. Villar-Garea, A., et al., La procaina è un agente demetilante del DNA con effetti inibitori della crescita nelle cellule tumorali umane.Cancer Res, 2003. 63(16): pag.4984-9.

[3]. Adamec, RE e C. Stark-Adamec, Gli effetti della procaina HCl sull'attività di risposta cellulare ed evocata della popolazione all'interno del sistema limbico del gatto.Prove per l'azione eccitatoria differenziale della procaina in una varietà di circuiti limbici.Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 1987. 11(4): p.345-64.

 Proprietà chimiche e fisiche

Punto di ebollizione 195-196°C 17mm
Punto di fusione 155-156 °C(lett.)
Formula molecolare C13H21ClN2O2
Peso molecolare 272.771
Punto d'infiammabilità 195-196°C/17mm
Messa esatta 272.129150
PSA 55,56000
LogP 3.15060
Stabilità Stabile.Incompatibile con agenti ossidanti forti.
Solubilità dell'acqua solubile

 Informazione tossicologica

IDENTIFICAZIONE CHIMICA

NUMERO RTECS :
DG2275000
NOME CHIMICO :
Acido benzoico, p-ammino-, 2-(dietilammino)etil estere, monocloridrato
NUMERO DI REGISTRAZIONE CAS :
51-05-8
ULTIMO AGGIORNAMENTO :
199701
DATI CITATI:
27
FORMULA MOLECOLARE :
C13-H20-N2-O2.Cl-H
PESO MOLECOLARE :
272,81
NOTAZIONE DELLA LINEA DEL WISWESSER:
ZR DVO2N2&2 &GH

DATI SUL RISCHIO PER LA SALUTE

DATI DI TOSSICITÀ ACUTA

TIPO DI PROVA :
TDLo – Dose tossica più bassa pubblicata
VIA DI ESPOSIZIONE :
Percorsi multipli
SPECIE OSSERVATE:
Umano – uomo
DOSE/DURATA:
2286 mg/kg/8D-I
EFFETTI TOSSICI:
Rene, uretere, vescica - alterazioni dei tubuli (incluse insufficienza renale acuta, necrosi tubulare acuta)
RIFERIMENTO :
AJKDDP Giornale americano delle malattie renali.(Grune & Stratton, Inc., Journal Subscription Dept., POB 6280, Duluth, MN 55806) V.1- 1981- Volume (numero)/pagina/anno: 7.502.1986
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Orale
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – ratto
DOSE/DURATA:
200mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
ZENBAX Zeitschrift für Naturforschung, Teil B: Anorganische Chemie, Organische Chemie, Biochemie, Biophysik, Biologie.(Tuebingen, Fed. Rep. Ger.) V.2B-27B, 1947-1972.Per informazioni sull'editore, vedere ZNCBDA.Volume (numero)/pagina/anno: 6B,183,1951
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Intraperitoneale
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – ratto
DOSE/DURATA:
160mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
KSRNAM Kiso a Rinsho.Rapporto clinico.(Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Giappone) V.1- 1960- Volume (numero)/pagina/anno: 13.791.1979
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Sottocutaneo
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – ratto
DOSE/DURATA:
597mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
Archivi farmaceutici PHACAI.(Scuola di Farmacia, Università del Wisconsin, Madison, WI) V.1-16, 1898-1945.Interrotto.Volume (numero)/pagina/anno: 11,81,1940
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Endovenoso
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – ratto
DOSE/DURATA:
38mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Comportamentale – convulsioni o effetto sulla soglia convulsiva Comportamentale – contrazione muscolare o spasticità Polmoni, torace o respirazione – altri cambiamenti
RIFERIMENTO :
Anestesiologia ANESAV.(Lippincott/Harper, Journal Fulfillment Dept., 2350 Virginia Ave., Hagerstown, MD 21740) V.1- 1940- Volume (numero)/pagina/anno: 3.398.1942
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Non riportato
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – ratto
DOSE/DURATA:
150mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung.Ricerca sulla droga.(Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(edizione)/pagina/anno: 17,1012,1967
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Orale
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – topo
DOSE/DURATA:
175mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
ZENBAX Zeitschrift für Naturforschung, Teil B: Anorganische Chemie, Organische Chemie, Biochemie, Biophysik, Biologie.(Tuebingen, Fed. Rep. Ger.) V.2B-27B, 1947-1972.Per informazioni sull'editore, vedere ZNCBDA.Volume (numero)/pagina/anno: 6B,183,1951
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Intraperitoneale
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – topo
DOSE/DURATA:
165mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung.Ricerca sulla droga.(Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(edizione)/pagina/anno: 26.793.1976
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Sottocutaneo
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – topo
DOSE/DURATA:
339mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
BCFAAI Bollettino Chimico Farmaceutico.(Societa Editoriale Farmaceutica, Via Ausonio 12, 20123 Milano, Italia) V.33- 1894- Volume(fascicolo)/pagina/anno: 107,310,1968
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Endovenoso
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – topo
DOSE/DURATA:
33mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
ANPRBG Anestesia Progresso.(Elsevier Science Publishing Co.,Inc., 655 Avenue of the Americas, New York, NY 10010) V.13- 1966- Volume(edizione)/pagina/anno: 36,79,1989
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Intramuscolare
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – topo
DOSE/DURATA:
500mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
TERAPIA Terapia.(Doin, Editeurs, 8, Place de l'Odeon, F-75006 Parigi, Francia) V.1- 1946- Volume(numero)/pagina/anno: 9.332.1954
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Intracerebrale
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – topo
DOSE/DURATA:
33mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
NYKZAU Nippon Yakurigaku Zasshi.Giornale giapponese di farmacologia.(Nippon Yakuri Gakkai, c/o Kyoto Daigaku Igakubu Yakurigaku Kyoshitsu, Konoe-cho, Yoshida, Sakyo-ku, Kyoto 606, Giappone) V.40- 1944- Volume(edizione)/pagina/anno: 63(3),93S ,1967
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Parenterale
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – topo
DOSE/DURATA:
192mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Comportamentale – convulsioni o effetto sulla soglia convulsiva Comportamentale – eccitazione Polmoni, torace o respirazione – dispnea
RIFERIMENTO :
Antibiotici e chemioterapia ANTCAO (Washington, DC).(Washington, DC) V.1-12, 1951-1962.Per informazioni sui publisher, vedere CLMEA3.Volume (numero)/pagina/anno: 4.633.1954
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Endovenoso
SPECIE OSSERVATE:
Mammifero - cane
DOSE/DURATA:
63mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Cardiaco – altri cambiamenti Vascolare – abbassamento della pressione arteriosa non caratterizzato nella sezione autonomica Polmoni, torace o respirazione – depressione respiratoria
RIFERIMENTO :
JDREAF Journal of Dental Research.(International Assoc. for Dental Research, 734 15th St., NW, Suite 809, Washington, DC 20005) V.1- 1919- Volume (numero)/pagina/anno: 20.425.1941
TIPO DI PROVA :
LDLo – Dose letale più bassa pubblicata
VIA DI ESPOSIZIONE :
Intracerebrale
SPECIE OSSERVATE:
Mammifero - cane
DOSE/DURATA:
11mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung.Ricerca sulla droga.(Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(edizione)/pagina/anno: 9.137.1959
TIPO DI PROVA :
LDLo – Dose letale più bassa pubblicata
VIA DI ESPOSIZIONE :
Endovenoso
SPECIE OSSERVATE:
Mammifero – gatto
DOSE/DURATA:
10mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Comportamentale – convulsioni o effetto sulla soglia convulsiva Cardiaco – variazione della frequenza
RIFERIMENTO :
JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.(Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimora, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume (numero)/pagina/anno: 8.385.1916
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Sottocutaneo
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – coniglio
DOSE/DURATA:
687mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.(Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimora, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume (numero)/pagina/anno: 93.388.1948
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Endovenoso
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – coniglio
DOSE/DURATA:
43mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
KSRNAM Kiso a Rinsho.Rapporto clinico.(Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Giappone) V.1- 1960- Volume (numero)/pagina/anno: 13.791.1979
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Intracerebrale
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – coniglio
DOSE/DURATA:
4800 ug/kg
EFFETTI TOSSICI:
Comportamentale – convulsioni o effetto sulla soglia convulsiva Comportamentale – atassia Polmoni, torace o respirazione – dispnea
RIFERIMENTO :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung.Ricerca sulla droga.(Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(edizione)/pagina/anno: 9.137.1959
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Non riportato
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – coniglio
DOSE/DURATA:
41mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung.Ricerca sulla droga.(Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(edizione)/pagina/anno: 24,1957,1974
TIPO DI PROVA :
LDLo – Dose letale più bassa pubblicata
VIA DI ESPOSIZIONE :
intraspinale
SPECIE OSSERVATE:
Roditore – coniglio
DOSE/DURATA:
15504 ug/kg
EFFETTI TOSSICI:
Nervo periferico e sensazione – anestetico locale
RIFERIMENTO :
Anestesiologia ANESAV.(Lippincott/Harper, Journal Fulfillment Dept., 2350 Virginia Ave., Hagerstown, MD 21740) V.1- 1940- Volume (numero)/pagina/anno: 1.305.1940
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Sottocutaneo
SPECIE OSSERVATE:
Roditore - cavia
DOSE/DURATA:
407mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.(Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimora, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume (numero)/pagina/anno: 93.388.1948
TIPO DI PROVA :
LD50 – Dose letale, uccisione del 50 percento
VIA DI ESPOSIZIONE :
Endovenoso
SPECIE OSSERVATE:
Roditore - cavia
DOSE/DURATA:
51mg/kg
EFFETTI TOSSICI:
Dettagli sugli effetti tossici non riportati diversi dal valore della dose letale
RIFERIMENTO :
AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie.(Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(numero)/pagina/anno: 113.313.1958 *** NIOSH STANDARDS SVILUPPO E DATI DI SORVEGLIANZA *** NIOSH ESPOSIZIONE PROFESSIONALE DATI DELL'INDAGINE: NOHS – National Occupational Hazard Survey (1974) NOHS Hazard Code – 83464 N. di strutture: 93 (stimato) N. di industrie: 2 N. di occupazioni: 3 N. di dipendenti: 1038 (stimato) NOES – Nazionale Indagine sull'esposizione professionale (1983) Codice di pericolo NOES – 83464 N. di strutture: 489 (stimato) N. di industrie: 3 N. di occupazioni: 13 N. di dipendenti: 12737 (stimato) N. di dipendenti donne: 10228 (stimato )

 Informazioni sulla sicurezza

Simbolo GHS06
GHS06
AVVERTENZA Pericolo
Dichiarazioni di pericolo H301-H317
Dichiarazioni cautelative P280-P301 + P310
Equipaggiamento per la protezione personale Schermi oculari;Schermi facciali;Guanti;cartucce per respiratori di tipo P2 (EN 143).
Codici di pericolo T: Tossico
Frasi pericolose R25; R36/37/38
Frasi di sicurezza S36/37/39-S45-S37/39-S26
RIDADR ONU 2811 6.1/PG 3
WGK Germania 3
RTECS DG2275000
Gruppo Imballaggio III
Classe di pericolo 6.1
Codice SA 2922499100

 Precursore e downstream

Precursore 0
A valle 2

 Dogana

Codice SA 2922499990
Riepilogo HS:2922499990 altri amminoacidi, diversi da quelli contenenti più di un tipo di funzioni ossigenate, e loro esteri;suoi sali IVA:17,0% Aliquota rimborso fiscale:9,0% Condizioni di vigilanza:AB(certificato di controllo per merci in entrata, certificato di controllo per merci in uscita) Tariffa NPF:6,5% Tariffa generale:30,0%

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 Sinonimi

cetain
Procaina (cloridrato)
Procaina cloridrato
Jenacaina
novocaina cloridrato
Procaina, cloridrato
procaina HCl
etocaina
2-(dietilammino)etil-4-amminobenzolcarbossilatocloridrato
eugeras
Isocaine-Asid
Acido benzoico, 4-ammino-, 2-(dietilammino)etil estere, cloridrato (1:1)
MFCD00007893
2-(Dietilammino)etil-4-amminobenzoatcloridrato
Cloridrato di 2-(dietilammino)etil 4-amminobenzoato (1:1)
2-(dietilammino)etil estere cloridrato dell'acido 4-amminobenzoico
naucaina
Alocaina
2-(dietilammino)etil 4-amminobenzoato cloridrato
EINECS 200-077-2
Bernacaine
anestil
analolor
p-amminobenzoildietilamminoetanolo cloridrato
paracain
irocaina
cloridrato di 2-dietilamminoetil 4-amminobenzoato
syncaine
4-amminobenzoato di 2-(dietilammino)etilene cloridrato
topokain

 

 

 

Uso di procaina cloridrato
La procaina cloridrato è un farmaco anestetico locale del gruppo amminoestere.Obiettivo: altriLa procaina è un anestetico locale del tipo estere che ha un inizio lento e una breve durata d'azione.La procaina (0,01-100 microM) ha inibito il recettore 5-HT3- corrente interna mediata nella registrazione con patch clamp a cellule intere.La procaina sembra produrre un'inibizione competitiva sui recettori 5-HT3 con una KD di 1,7 microM [1].La procaina è un agente demetilante del DNA che produce una riduzione del 40% del contenuto di DNA di 5-metilcitosina, come determinato dall'elettroforesi capillare ad alte prestazioni o dalla digestione totale degli enzimi del DNA.La procaina può anche demetilare isole CpG densamente ipermetilate.La procaina ha anche effetti di inibizione della crescita in queste cellule tumorali, causando l'arresto mitotico [2].La procaina funziona come un eccitante delle cellule del sistema limbico e quella procaina altera la trasmissione sinaptica in alcuni, ma non in tutti, i percorsi di uscita dall'amigdala [3]


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